سنتز ترکیبات ضد-آلزایمر بر پایه ی کومارین و بررسی بر هم کنش آنها با آنزیم استیل کولین استرآز به روش محاسبه

بیماری آلزایمر نوعی بیماری است که بر اثر کاهش سطح استیل کولین در نقاط مختلف مغز به تدریج در سامانه ی عصبی گسترش می یابد و به اختلالات مغزی می انجامد. مشاهده ها نشان می دهد، با استفاده از مهارکننده های استیل کولین استراز از جمله مشتق های کومارین، می توان از گسترش این بیماری جلوگیری کرد. در این پژوهش سعی شده است، به منظور ساخت ترکیب های ضد آلزایمر با قدرت مهارکنندگی بالا، مشتق های تازه ای از 4-هیدروکسی کومارین و آمین های مختلف از جمله بنزیل پی پیریدین و پی پیرازین با استفاده از واکنشگرهای hobt و edc با بازده مناسب تهیه شود. در ضمن برهمکنش مولکولهای یادشده با آنزیم استیل کولین استراز به روش محاسبه ای و با مطالعه ی فرایند داکینگ بررسی شد. همچنین اثر مهارکنندگی ترکیبهای ساخته شده به طور تجربی و با روش اِلمان مورد بررسی قرار گرفت. از بین ترکیبهای سنتز شده، ترکیب n-(1-بنزیل پی پیریدین-4-ایل)-2-(2-اوکسو-2h-کرومن-4-ایلوکسی) استامید (6o) با ic50 = 1.2 µm بهترین اثر مهارکنندگی را از خود نشان داد.